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Comprar Anastrol (Arimidex) sin receta ANASTROL (Arimidex) INDICACIONES Anastrol se utiliza para tratar el cáncer de mama en mujeres que han pasado la menopausia, incluyendo mujeres con progresión de la enfermedad después de la terapia con tamoxifeno. Anastrol es un inhibidor de aromatasa. Funciona mediante la reducción de las concentraciones de estradiol en sangre, lo que puede reducir el tamaño y el crecimiento del tumor. ANASTROL (Arimidex) INSTRUCCIONES Utilice Anastrol como lo indique su médico. Tome Anastrol por vía oral con o sin comida. Si se olvida una dosis de Anastrol, tomarla tan pronto como sea posible. Si es casi la hora para su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis al mismo tiempo. Si se salta más de una dosis, consulte a su médico o farmacéutico. Pregúntele a su médico cualquier pregunta que pueda tener acerca de cómo utilizar Anastrol. ANASTROL (Arimidex) ALMACENAMIENTO Anastrol tienda a temperatura ambiente, entre 68 y 77 grados F (20 y 25 grados C) en un recipiente herméticamente cerrado. Almacenar lejos del calor, la humedad y la luz. No lo guarde en el cuarto de baño. Mantenga Anastrol fuera del alcance de los niños y animales domésticos. Esta no es una lista completa de todos los efectos secundarios que pueden ocurrir. Si tiene alguna pregunta acerca de los efectos secundarios, contacte a su proveedor de cuidados de la salud. Buscar por Nombre de Drogas Ver también anastrozol Usos Este medicamento se usa para tratar el cáncer de mama en mujeres que han pasado por "el cambio de vida" (menopausia). Anastrozol funciona mediante la reducción de los niveles de hormonas de estrógeno para ayudar a reducir los tumores y frenar su crecimiento. Cómo usar anastrozol Tome este medicamento por vía oral con o sin alimentos, generalmente una vez al día, o según las indicaciones de su médico. Use este medicamento regularmente para obtener el mayor beneficio de ella. Recuerde usarlo a la misma hora cada día. No aumente la dosis ni lo tome con mayor frecuencia sin la aprobación de su médico. Su afección no mejorará más rápidamente y el riesgo de efectos secundarios graves puede ser aumentado. Dado que este medicamento puede absorberse por la piel. las mujeres que están embarazadas o que pueden quedar embarazadas no deben manipular las tabletas de este medicamento. Efectos secundarios Estreñimiento. Diarrea. náuseas, vómitos, malestar estomacal. pérdida de apetito, dolores en el cuerpo y dolores, hinchazón de las mamas / sensibilidad / dolor, dolor de cabeza. boca seca. picazón en la garganta, aumento de la tos. mareo. problemas para dormir. cansancio / debilidad. rubor y sudor (sofocos / bochornos), sangrado vaginal. el adelgazamiento del cabello, y el cambio de peso puede ocurrir. Los cambios en la dieta, como comer varias comidas pequeñas pueden ayudar a disminuir el riesgo de náuseas y vómitos. Si cualquiera de estos efectos persiste o empeora, notifique inmediatamente a su médico o farmacéutico. Recuerde que su médico le ha recetado este medicamento porque ha determinado que el beneficio para usted es mayor que el riesgo de efectos secundarios. Mucha gente que usa este medicamento no presenta efectos secundarios graves. Informe a su médico de inmediato si alguno de estos efectos secundarios poco probables pero graves: cambios mentales / anímicos (por ejemplo, depresión), sed excesiva, entumecimiento / hormigueo / hinchazón de las manos o los pies, sensación de cosquilleo inusual, tos persistente. inusual flujo vaginal / ardor / picazón / olor, músculos excepcionalmente rígidos, dolor muscular. conjunta rigidez / dolor, dolor / enrojecimiento / hinchazón de los brazos o las piernas, cambios en la visión, dolor de huesos, fracturas de hueso, signos de infección (fiebre, escalofríos, por ejemplo, dolor de garganta persistente). Busque atención médica de urgencia si presenta cualquiera de los siguientes efectos secundarios poco comunes pero muy graves: dolor en el pecho. mandíbula / brazo izquierdo, dolor, dificultad para respirar. confusión, desmayos. dificultad para hablar, debilidad en un lado del cuerpo. Una reacción alérgica muy grave a este medicamento, busque atención médica inmediata si se produce. Los síntomas de una reacción alérgica grave pueden incluir: erupción cutánea. picazón / inflamación (especialmente en cara / lengua / garganta), mareos intensos, dificultad para respirar. Esta no es una lista completa de posibles efectos secundarios. Si usted nota otros efectos no mencionados anteriormente, póngase en contacto con su médico o farmacéutico. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088 o al www. fda. gov/medwatch. En Canadá - Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a Salud Canadá al 1-866-234-2345. precauciones Antes de tomar anastrozol, informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ella; o si tiene cualquier otra alergia. Este producto podría contener ingredientes inactivos que pueden causar reacciones alérgicas u otros problemas. Consulte a su farmacéutico para obtener más detalles. Este medicamento puede causar mareos. No conducir, manejar maquinaria o realizar cualquier actividad que requiera estar alerta, hasta estar seguro de que puede realizar estas actividades sin peligro. Limite las bebidas alcohólicas. Anastrozol se utiliza principalmente en las mujeres después de la menopausia. Si no ha pasado por la menopausia y su médico le ha recetado este para ti, este medicamento no debe usarse durante el embarazo. Puede causar daño al bebé nonato o aborto involuntario. Si queda embarazada o cree que puede estar embarazada, informe a su médico inmediatamente. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos confiables (s) anticonceptivo (como condones de látex) durante el tratamiento. Los productos que contienen estrógenos (como píldoras anticonceptivas) no deben ser utilizados. Consulte con su médico para obtener más detalles. No se sabe si este medicamento pasa a la leche materna. Debido al riesgo de daño al lactante, no se recomienda la lactancia materna durante el uso de este fármaco. Consulte a su médico antes de amamantar. interacciones Sus profesionales sanitarios (por ejemplo, médico o farmacéutico) ya tengan conocimiento de cualquier posible interacción con otros medicamentos y lo estén supervisando para detectarla. No empiece, suspenda ni cambie la dosificación de ningún medicamento sin consultar con ellos primero. Este medicamento no se debe utilizar con los siguientes medicamentos porque pueden producirse interacciones muy graves: estrógenos, tamoxifeno. Si actualmente está usando cualquiera de los medicamentos antes mencionados, informe a su médico o farmacéutico antes de comenzar anastrozol. Antes de usar este medicamento, informe a su médico o farmacéutico de todos los medicamentos y productos herbales / que esté utilizando. Este documento no contiene todas las posibles interacciones. Por lo tanto, antes de usar este producto, informe a su médico o farmacéutico de todos los productos que usa. Mantenga una lista de todos sus medicamentos y comparta la lista con su médico y farmacéutico. Sobredosis Si se sospecha una sobredosis, póngase en contacto con un centro de control de intoxicaciones o la sala de emergencias de inmediato. residentes de EE. UU. pueden llamar a su centro local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Los residentes de Canadá pueden llamar a un centro de control de intoxicaciones. notas No comparta este medicamento con otros. De laboratorio y / o pruebas médicas (por ejemplo, niveles de colesterol, pruebas de función hepática, pruebas de densidad ósea) se deben realizar para supervisar su progreso o detectar efectos secundarios. Consulte con su médico para obtener más detalles. Este medicamento puede aumentar su riesgo de osteoporosis. cambios de estilo de vida que ayudan a promover salud de los huesos, incluyendo ejercicios con carga de peso, comer alimentos bien balanceados que contienen cantidades adecuadas de calcio y vitamina D, dejar de fumar y limitar el alcohol. Consulte a su médico para ver si necesita tomar suplementos de calcio / vitamina D y / o un uso de bisfosfonatos (como risedronato). Discutir los cambios de estilo de vida que podrían beneficiarle. La falta de dosis Si se olvida una dosis, el uso tan pronto como lo recuerde. Si es casi la hora de la siguiente dosis, no tome la dosis omitida y vuelva a su horario regular. No duplique la dosis para ponerse al día. Almacenamiento Guarde el producto estadounidense a temperatura ambiente entre 68-77 grados F (20-25 grados C) lejos de la luz y la humedad. Guarde el producto canadiense a temperatura ambiente 59-86 grados F (15-30 grados C) lejos de la luz y la humedad. No lo guarde en el cuarto de baño. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños y las mascotas. Lo hacen los medicamentos no en el inodoro o verter en el desagüe a menos que se lo indique. Deseche apropiadamente este producto cuando es vencido o que ya no se necesita. Consulte a su farmacéutico o local de eliminación de residuos empresa para obtener más detalles sobre cómo desechar de forma segura su producto. Información de la última revisión de octubre de 2015. Derechos de autor (c) 2015 Primer Banco de Datos, Inc. imágenes anastrozol Anastrozol reduce los niveles de estrógeno en las mujeres postmenopáusicas, lo que puede ralentizar el crecimiento de ciertos tipos de tumores de mama que necesitan estrógeno para crecer en el cuerpo. Anastrozol se utiliza para tratar el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas. Se da a menudo a las mujeres cuyo cáncer ha progresado aún después de tomar tamoxifeno (Nolvadex, Soltamox). El anastrozol puede también usarse para fines no mencionados en esta guía del medicamento. ¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre anastrozol? El anastrozol puede no funcionar tan bien si la toma junto con medicinas de estrógeno (como la terapia de reemplazo hormonal, las cremas de estrógeno, o píldoras anticonceptivas, inyecciones, implantes, parches para la piel, y los anillos vaginales). El anastrozol puede aumentar el riesgo de un accidente cerebrovascular o coágulo de sangre. Llame a su médico de inmediato si usted tiene entumecimiento o debilidad repentina, (especialmente en un lado del cuerpo), dolor de cabeza súbito, dificultad para hablar, o problemas con la visión o el equilibrio. ¿Qué debería discutir con el profesional de la salud antes de tomar anastrozol? Usted no debe usar esta medicina si usted es alérgico al anastrozol, si está dando de amamantar al bebé, o si aún no se ha completado la menopausia. El anastrozol no es para uso en hombres o niños. Para asegurarse de que el anastrozol es seguro para usted, informe a su médico si usted tiene: antecedentes de accidente cerebrovascular o coágulo de sangre; enfermedad hepática grave; colesterol alto; o osteoporosis o baja densidad mineral ósea. El anastrozol puede reducir la densidad mineral ósea, lo que puede aumentar su riesgo de desarrollar osteoporosis. puede necesitar ser probado antes y durante el tratamiento con anastrozol la densidad mineral ósea. Aunque no es probable que una mujer posmenopáusica estaría embarazada, anastrozol podría dañar al bebé nonato. No tome este medicamento si está embarazada o puede quedar embarazada. Utilizar un método anticonceptivo eficaz si no han pasado la menopausia, e informe a su médico de inmediato si queda embarazada durante el tratamiento. No se sabe si el anastrozol pasa a la leche materna o si le puede hacer daño al bebé lactante. Usted no debe amamantar mientras está usando anastrozol. Es posible que tenga que tomar una prueba de embarazo antes de usar anastrozol, para asegurarse de que no está embarazada. ¿Cómo debo tomar anastrozol? Anastrozol lo general se toma una vez al día. Siga todas las instrucciones en la etiqueta del medicamento. No tome esta medicina en cantidades mayores o menores, o por más tiempo de lo recomendado. Puede tomar anastrozol con o sin alimentos. Es posible que tenga que seguir tomando este medicamento durante un máximo de 5 años. Siga las instrucciones del médico. Consérvese a temperatura ambiente lejos de la humedad y el calor. ¿Qué pasa si me olvido de una dosis? Tome la dosis pasada tan pronto se acuerde. No tome la dosis olvidada si es casi la hora para su próxima dosis. No tome más medicina para alcanzar la dosis pasada. ¿Qué pasa si tomo una sobredosis? Busque atención médica de emergencia o llame a la línea de Poison Help al 1-800-222-1222. ¿Qué debo evitar al tomar anastrozol? Este medicamento puede pasar a los fluidos corporales (orina, heces, vómito). Los cuidadores deben usar guantes de goma, mientras que la limpieza de los fluidos corporales de un paciente, el manejo de la basura o lavar la ropa contaminada o de cambiar pañales. Lávese las manos antes y después de quitarse los guantes. Lave la ropa sucia y ropa de cama separada de las demás prendas. Este medicamento puede perjudicar su pensamiento o reacciones. Tenga cuidado si conduce un vehículo o tenga que hacer algo que demande se mantenga alerta. efectos secundarios de anastrozol Busque atención médica de emergencia si usted tiene síntomas de una reacción alérgica: ronchas; dificultad para respirar; hinchazón de la cara, labios, lengua, o garganta. Llame a su médico de inmediato si usted tiene: dificultad para respirar (aún cuando la actividad es leve), hinchazón, ganancia de peso rápida; una fractura de hueso; problemas del hígado - náusea, dolor de estómago superior, picazón, sensación de cansancio, pérdida del apetito, orina oscura, heces fecales de color arcilla, ictericia (color amarillo de la piel u ojos); signos de un derrame cerebral - entumecimiento o debilidad repentina (especialmente en un lado del cuerpo), dolor de cabeza intenso y repentino, problemas del habla, problemas con la visión o el balance; o reacción severa de la piel - fiebre, dolor de garganta, hinchazón en la cara o lengua, quemazón en sus ojos, dolor en la piel, seguido por un sarpullido rojo o púrpura que se extiende (especialmente en la cara o la parte superior del cuerpo) y causa ampollas y descamación. Los efectos secundarios comunes pueden incluir: debilidad, sofocos; entumecimiento o sensación de hormigueo en la piel; hinchazón de los tobillos o los pies; dolor en las articulaciones o rigidez, problemas con los dedos mientras agarre; dolor de garganta, dolor de cabeza, dolor de espalda, dolor en los huesos; depresión, cambios de humor, problemas de sueño (insomnio); presión arterial alta (dolor de cabeza severo, visión borrosa, golpeando en el cuello o las orejas); náuseas vómitos; o Esta no es una lista completa de efectos secundarios y puede ser que ocurran otros. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. Anastrozol información de dosificación Dosis usual para el cáncer de mama: Dosis inicial: 1 mg por vía oral una vez al día Duración del tratamiento: Hasta la progresión del tumor (tratamiento del cáncer de mama avanzado); (Tratamiento adyuvante del cáncer de mama temprano) desconocido Indicaciones: tratamiento - Adjuvant de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama precoz con receptores hormonales positivos; línea de tratamiento - En primer lugar de las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama desconocido localmente avanzado o metastásico con receptores hormonales positivos o receptor de la hormona; tratamiento - segunda línea de cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia con tamoxifeno. ¿Qué otras drogas afectarán a anastrozol? El anastrozol puede no funcionar tan bien si la toma junto con un estrógeno (como la terapia de reemplazo hormonal, las cremas de estrógeno, o píldoras anticonceptivas, inyecciones, implantes, parches para la piel, y los anillos vaginales). Antes de empezar a tomar anastrozol, informe a su médico si también está tomando tamoxifeno o estrógenos. Otras drogas pueden interactuar con anastrozol, incluyendo medicamentos con receta y sin receta médica, las vitaminas y los productos herbales. Dile a cada uno de sus proveedores de atención médica sobre todos los medicamentos que usted usa ahora y cualquier medicamento que empiece o deje de usar. Más información acerca de anastrozol recursos para el consumidor recursos profesionales guías de tratamiento relacionados ¿Dónde puedo conseguir más información? Su farmacéutico le puede dar más información acerca de anastrozol. Recuerde, mantenga éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños, no comparta nunca sus medicinas con otros, y use esta medicina solamente para la indicación prescrita. Exención de responsabilidad: Todos los esfuerzos se han hecho para asegurar que la información que proviene de Cerner Multum, Inc. ( 'Multum') sea precisa, actualizada, y completa, pero no se hace garantía en este sentido. Información medicamento incluida aquí puede tener nuevas recomendaciones. información de Multum se ha creado para uso del profesional de la salud y los consumidores en los Estados Unidos y por lo cual Multum no certifica que el uso fuera de los Estados Unidos son apropiadas, a menos que se indique específicamente lo contrario. información de Multum sobre drogas no sanciona drogas, ni diagnóstica al paciente o recomienda terapia. información de Multum sobre drogas es una fuente de información diseñada para ayudar a los profesionales de la salud licenciado en el cuidado de sus pacientes y / o para servir al consumidor que reciba este servicio como un suplemento a, y no un sustituto, de la competencia, experiencia, conocimiento y opinión del profesional de la salud. La ausencia de una advertencia para una combinación de fármacos droga o de ninguna manera debe ser interpretada para indicar que el medicamento o combinación de medicamentos es seguro, eficaz o apropiado para cualquier paciente determinado. Multum no asume ninguna responsabilidad por cualquier aspecto del cuidado médico con la ayuda de la información que proviene de Multum. La información contenida en este documento no está destinado a cubrir todos los usos posibles, instrucciones, precauciones, advertencias, interacciones medicamentosas, reacciones alérgicas, o efectos adversos. Si tiene alguna pregunta acerca de las drogas que está tomando, consulte con su médico, enfermera o farmacéutico. Derechos de autor 1996-2012 Cerner Multum, Inc. Versión: 6.07. Fecha de revisión: 21/10/2015, 09:18:58 AM. Estado de drogas Sólo la disponibilidad de Rx de la prescripción Embarazo categoría D evidencia positiva de riesgo CSA Lista N No es un medicamento controlado Historia de aprobación historia Calendario de Drogas de la FDA anastrozol pastillas de anastrozol está indicado para el tratamiento adyuvante de mujeres postmenopáusicas con receptor positivo de cáncer de mama precoz de hormonas. El tratamiento de primera línea pastillas de anastrozol está indicado para el tratamiento de primera línea de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama desconocido localmente avanzado o metastásico con receptores hormonales positivos o receptor de la hormona. El tratamiento de segunda línea pastillas de anastrozol está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia con tamoxifeno. Los pacientes con enfermedad ER-negativo y los pacientes que no responden a la terapia con tamoxifeno anterior rara vez respondieron a los comprimidos de anastrozol. Anastrozol Dosis y Administración dosis recomendada La dosis de la tableta Anastrozol es un comprimido de 1 mg una vez al día. Para los pacientes con cáncer de mama avanzado, los comprimidos de anastrozol deben continuar hasta la progresión del tumor. pastillas de anastrozol puede tomarse con o sin comida. Para el tratamiento adyuvante del cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas, la duración óptima de la terapia es desconocida. En el ensayo ATAC, tableta Anastrozol se administró durante cinco años [véase Estudios clínicos (14.1)]. No es necesario ajustar la dosis es necesaria para los pacientes con insuficiencia renal o en pacientes de edad avanzada [véase Uso en poblaciones específicas (8.6)]. Pacientes con insuficiencia hepática No se recomiendan cambios en la dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. anastrozol tableta no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave [consulte Uso en poblaciones específicas (8.7)]. Formas farmacéuticas y concentraciones Los comprimidos son blancos, biconvexos, que contiene 1 mg de anastrozol recubiertos con película. Las tabletas están grabados y ldquo; APO y rdquo; por un lado, y ldquo; AN y rdquo; sobre y ldquo; 1 y rdquo; Por otro lado. Contraindicaciones El embarazo y las mujeres premenopáusicas pastillas de anastrozol puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada y no ofrece ningún beneficio clínico para las mujeres premenopáusicas con cáncer de mama. pastillas de anastrozol están contraindicados en mujeres que están o pueden quedar embarazadas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas que usan pastillas de anastrozol. Si se utiliza anastrozol durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada mientras toma este medicamento, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto o el riesgo potencial de pérdida del embarazo [ver Uso en poblaciones específicas (8.1)]. hipersensibilidad pastillas de anastrozol están contraindicados en pacientes que hayan demostrado una reacción de hipersensibilidad al fármaco oa cualquiera de los excipientes. reacciones observadas incluyen anafilaxis, angioedema y urticaria [véase Reacciones Adversas (6.2)]. Advertencias y precauciones Isquémicos eventos cardiovasculares En las mujeres con cardiopatía isquémica preexistente, se observó un aumento en la incidencia de eventos cardiovasculares isquémicos con anastrozol en el ensayo ATAC (17% de los pacientes con anastrozol y el 10% de las pacientes tratadas con tamoxifeno). Considere los riesgos y beneficios del tratamiento con anastrozol en pacientes con cardiopatía isquémica preexistente [ver Reacciones adversas (6.1)]. Efectos de hueso Los resultados del subestudio óseo ensayo ATAC a los 12 y 24 meses demostró que los pacientes que recibieron comprimidos de anastrozol tuvieron una disminución media tanto en la columna lumbar y la densidad mineral ósea total de cadera (DMO) en comparación con el valor basal. Los pacientes que recibieron tamoxifeno tuvieron un aumento medio en ambos columna lumbar y cadera total DMO en comparación con el valor basal. Considere la supervisión densidad mineral ósea en pacientes tratados con anastrozol [ver Reacciones adversas (6.1)]. Colesterol Durante el ensayo ATAC, se reportaron más pacientes que recibieron anastrozol haber elevado el colesterol sérico en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno (9% frente a 3,5%, respectivamente) [ver Reacciones adversas (6.1)]. Reacciones adversas Las reacciones adversas graves con anastrozol se producen en menos de 1 de cada 10.000 pacientes, son: 1) reacciones cutáneas tales como lesiones, úlceras o ampollas; 2) reacciones alérgicas con hinchazón de la cara, labios, lengua y / o garganta. Esto puede causar dificultad al tragar y / o respirar; y 3) los cambios en los análisis de sangre de la función hepática, incluyendo la inflamación del hígado con síntomas que pueden incluir una sensación general de no ser así, con o sin ictericia, dolor hepático o inflamación del hígado [véase Reacciones Adversas (6.2)]. Las reacciones adversas más comunes (incidencia con una incidencia de & ge; 10%) en mujeres que toman pastillas de anastrozol incluyen: sofocos, astenia, la artritis, el dolor, artralgia, hipertensión, depresión, náuseas y vómitos, erupción cutánea, osteoporosis, fracturas, dolor de espalda, insomnio , dolor de cabeza, dolor de huesos, edema periférico, aumento de la tos, disnea, faringitis y linfedema. En el ensayo ATAC, los más comunes reportados reacción adversa (& gt; 0,1%) que conduce a la interrupción del tratamiento para ambos grupos de tratamiento fue sofocos, aunque hubo un menor número de pacientes que abandonaron el tratamiento como consecuencia de los sofocos en el grupo de anastrozol. Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. Experiencia en ensayos clínicos datos sobre reacciones adversas terapia adyuvante para la terapia adyuvante se basan en el estudio ATAC [véase Estudios clínicos (14.1)]. La duración media del tratamiento adyuvante para la evaluación de seguridad fue de 59,8 meses y 59,6 meses para los pacientes que recibieron tabletas 1 mg de anastrozol y tamoxifeno 20 mg, respectivamente. Las reacciones adversas que se presentaron con una incidencia de al menos 5% en los grupos de tratamiento durante el tratamiento o dentro de los 14 días del final del tratamiento se presentan en la Tabla 1. Tabla 1 y mdash; Las reacciones adversas que se presentaron con una incidencia de al menos 5% en los grupos de tratamiento durante el tratamiento o dentro de los 14 días siguientes al final de tratamiento en el ensayo ATAC * Sistema corporal y las reacciones adversas por Isquémicos eventos cardiovasculares entre los grupos de tratamiento en la población total de 6186 pacientes, no hubo diferencia estadística en los eventos cardiovasculares isquémicos (4% vs. 3% Anastrozol tamoxifeno). En la población general, se informó de la angina de pecho en 71/3092 (2,3%) pacientes en el grupo de anastrozol y 51/3094 (1,6%) pacientes en el grupo de tamoxifeno; infarto de miocardio se informó en 37/3092 (1,2%) pacientes en el grupo de anastrozol y 34/3094 (1,1%) pacientes en el grupo de tamoxifeno. En las mujeres con cardiopatía isquémica preexistente 465/6186 (7,5%), la incidencia de eventos cardiovasculares isquémicos fue del 17% en pacientes tratados con anastrozol y el 10% en pacientes en tratamiento con tamoxifeno. En esta población de pacientes, se informó de la angina de pecho en 25/216 (11,6%) de los pacientes que reciben 13/249 (5,2%) pacientes que recibieron tamoxifeno anastrozol y; infarto de miocardio se informó en 2/216 (0,9%) pacientes que recibieron anastrozol y 8/249 (3,2%) pacientes que recibieron tamoxifeno. Hallazgos La densidad mineral ósea Los resultados del subestudio óseo ensayo ATAC a los 12 y 24 meses demostró que los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron una disminución media tanto en la columna lumbar y la densidad mineral ósea total de cadera (DMO) en comparación con el valor basal. Los pacientes que recibieron tamoxifeno tuvieron un aumento medio en ambos columna lumbar y cadera total DMO en comparación con el valor basal. Debido a anastrozol reduce los niveles de estrógenos circulantes puede causar una reducción en la densidad mineral ósea. Un ensayo posterior a la comercialización evaluó los efectos combinados de anastrozol y el risedronato bisfosfonato de cambios desde el inicio en la DMO y los marcadores de resorción y formación ósea en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama precoz con receptores hormonales positivos. Todos los pacientes recibieron suplementación con calcio y vitamina D. A los 12 meses, las pequeñas reducciones en la densidad mineral ósea de la columna lumbar se observaron en los pacientes no tratados con bifosfonatos. densidad ósea tratamiento con bisfosfonatos conservado en la mayoría de los pacientes en riesgo de fractura. Las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano programado para ser tratados con anastrozol deben tener su estado óseo gestiona de acuerdo con las pautas de tratamiento que ya están disponibles para las mujeres posmenopáusicas con un riesgo similar de fractura por fragilidad. El colesterol Durante el ensayo ATAC, se reportaron más pacientes que recibieron anastrozol tener un colesterol sérico elevado en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno (9% frente a 3,5%, respectivamente). Un ensayo posterior a la comercialización también evaluó los efectos potenciales de anastrozol en el perfil lipídico. En la población de análisis primario de los lípidos (anastrozol solo), no se han encontrado cambios clínicamente significativos en el C-LDL desde el inicio hasta 12 meses y HDL-C desde el inicio hasta 12 meses. En la población secundaria de lípidos (Anastrozol + risedronato), también se han encontrado cambios clínicamente significativos en el C-LDL y HDL-C desde el inicio hasta 12 meses. En ambas poblaciones de lípidos, no hay diferencia era clínicamente significativa en el colesterol total (TC) o triglicéridos en suero (TG) a los 12 meses en comparación con la línea base. En este ensayo, el tratamiento durante 12 meses con anastrozol solo no tuvo un efecto neutro sobre el perfil lipídico. La combinación del tratamiento con anastrozol y risedronato también tuvieron un efecto neutro sobre el perfil lipídico. El ensayo proporciona evidencia de que las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano programado para ser tratados con anastrozol se regule mediante las directrices del Programa Nacional de Educación sobre el Colesterol actuales para el manejo basado en el riesgo cardiovascular de los pacientes individuales con elevaciones de LDL. Otras reacciones adversas Los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron un aumento de trastornos de las articulaciones (como la artritis, la artrosis y artralgias), en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno. Los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron un aumento en la incidencia de todas las fracturas (fracturas específicamente de la columna vertebral, cadera y la muñeca) [315 (10%)] en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno [209 (7%)]. Los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron una mayor incidencia del síndrome del túnel carpiano [78 (2,5%)] en comparación con los pacientes que reciben tamoxifeno [22 (0,7%)]. El sangrado vaginal fue más frecuente en los pacientes tratados con tamoxifeno en comparación con los pacientes tratados con anastrozol-317 (10%) frente a 167 (5%), respectivamente. Los pacientes que recibieron anastrozol tuvieron una menor incidencia de sofocos, sangrado vaginal, flujo vaginal, cáncer de endometrio, eventos tromboembólicos venosos y eventos cerebrovasculares isquémicos en comparación con los pacientes que recibieron tamoxifeno. 10 años mediana de seguimiento de seguridad Los resultados del ensayo ATAC Los resultados son consistentes con los análisis anteriores. Las reacciones adversas graves fueron similares entre anastrozol (50%) y tamoxifeno (51%). Los eventos cardiovasculares fueron consistentes con los perfiles de seguridad conocidos de anastrozol y tamoxifeno. Las incidencias acumuladas de todas las primeras fracturas (tanto graves y no graves, que ocurren durante o después del tratamiento) fue mayor en el grupo de anastrozol (15%) en comparación con el grupo de tamoxifeno (11%). Este primer aumento de la tasa de fracturas durante el tratamiento no continuó en el período de seguimiento post-tratamiento. La incidencia acumulada de nuevos cánceres primarios fue similar en el grupo de anastrozol (13,7%) en comparación con el grupo de tamoxifeno (13,9%). De acuerdo con los análisis anteriores, cáncer endometrial fue mayor en el grupo de tamoxifeno (0,8%) en comparación con el grupo de anastrozol (0,2%). El número total de muertes (durante o fuera del ensayo de tratamiento) fue similar entre los grupos de tratamiento. Hubo más muertes relacionadas con el cáncer de mama en las tamoxifeno que en el grupo de tratamiento con anastrozol. Tratamiento de primera línea reacciones adversas que se presentaron con una incidencia de al menos 5% en los grupos de tratamiento de los ensayos 0030 y 0027, durante o dentro de 2 semanas del final del tratamiento se muestran en la Tabla 3. Tabla 3 & ndash; Las reacciones adversas que se presentaron con una incidencia de al menos un 5% en los ensayos 0030 y 0027 experiencias adversas menos frecuentes en pacientes que recibieron 1 mg de anastrozol en ninguno de los ensayos de prueba 0030 o 0027 fueron similares a los reportados para la terapia de segunda línea. Basándose en los resultados de la terapia de segunda línea y el perfil de seguridad conocido de tamoxifeno, se analizaron estadísticamente las incidencias de 9 categorías de eventos adversos preespecificados potencialmente causalmente relacionados con una o ambas de las terapias debido a su farmacología. No se observaron diferencias significativas entre los grupos de tratamiento. Tabla 4 y ndash; Número de pacientes con reacciones adversas pre-especificados en los ensayos 0030 y 0027 Número (n) y porcentaje de pacientes * Un paciente puede haber tenido más de 1 reacción adversa. &daga; Incluye embolia pulmonar, tromboflebitis, trombosis venosa de la retina. &Daga; Incluye el infarto de miocardio, isquemia de miocardio, angina de pecho, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral e infarto cerebral. Coronaria y cerebral y de la daga; Terapia de segunda línea Anastrozol se toleró en dos ensayos clínicos controlados (es decir, ensayos 0004 y 0005), con menos del 3,3% de los pacientes tratados con anastrozol y el 4,0% de los pacientes tratados con acetato de megestrol se retiraron debido a una reacción adversa. La reacción adversa más común con la directora Anastrozol que el acetato de megestrol fue la diarrea. Reacciones adversas notificadas en mayor que 5% de los pacientes en cualquiera de los grupos de tratamiento en estos dos ensayos clínicos controlados, independientemente de la causalidad, se presentan a continuación: Tabla 5 & ndash; Número (N) y el porcentaje de pacientes con reacciones adversas en estudios 0004 y 0005 * Un paciente puede haber tenido más de una reacción adversa. Otros (2% a 5%) reacciones adversas menos frecuentes en pacientes que recibieron 1 mg de anastrozol en ninguno de los ensayos de prueba 0004 o 0005 se enumeran a continuación. Estas reacciones adversas se enumeran por sistema corporal y están en orden decreciente de frecuencia dentro de cada sistema del cuerpo independientemente de la causalidad evaluado. Cuerpo como un síndrome gripal entero; fiebre; dolor de cuello; malestar; lesiones accidentales; infección La hipertensión cardiovascular; tromboflebitis Hepática Gamma GT aumentó; SGOT aumentó; SGPT La anemia hematológica; leucopenia Metabólico y nutricional de la fosfatasa alcalina se incrementó; pérdida de peso La media de los niveles de colesterol total en suero aumentaron en 0,5 mmol / L en los pacientes que recibieron anastrozol. Los aumentos en el colesterol LDL se han demostrado que contribuyen a estos cambios. La mialgia musculoesquelético; artralgia; fractura patológica Somnolencia nervioso; confusión; insomnio; ansiedad; nerviosismo La sinusitis respiratorias; bronquitis; rinitis Piel y apéndices adelgazamiento del cabello (alopecia); prurito infección del tracto urinario urogenital; dolor en los senos Las incidencias de los siguientes grupos de reacciones adversas potencialmente causalmente relacionadas con una o ambas de las terapias a causa de su farmacología, se analizaron estadísticamente: aumento de peso, edema, enfermedad tromboembólica, trastornos gastrointestinales, los sofocos y la sequedad vaginal. Estos seis grupos, y las reacciones adversas capturados en los grupos, fueron definidos de forma prospectiva. Los resultados se muestran en la tabla de abajo. Tabla 6 y mdash; Número (n) y porcentaje de pacientes con reacciones adversas pre-especificados en los ensayos 0004 y 0005 Experiencia post-comercialización Estas reacciones adversas se presentan voluntariamente por una población de tamaño incierto. Por lo tanto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. se han reportado en el uso post-aprobación de anastrozol lo siguiente: Acontecimientos hepatobiliares incluido el aumento de la fosfatasa alcalina, alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa, gamma-GT y bilirrubina; hepatitis Rash, incluyendo los casos de trastornos mucocutáneos tales como eritema multiforme y síndrome de Stevens-Johnson Los casos de reacciones alérgicas incluyendo angioedema, urticaria y anafilaxia [véase Contraindicaciones (4.2)] , Dedo en gatillo mialgia y la hipercalcemia (con o sin un aumento en la hormona paratiroidea) Interacciones con la drogas El tamoxifeno La co-administración de anastrozol y tamoxifeno en pacientes con cáncer de mama reduce la concentración plasmática de anastrozol en un 27%. Sin embargo, la co-administración de anastrozol y tamoxifeno no afectó a la farmacocinética del tamoxifeno o N-desmethyltamoxifen. Con una mediana de seguimiento de 33 meses, la combinación de anastrozol y tamoxifeno no demostró ningún beneficio eficacia en comparación con el tamoxifeno en todos los pacientes, así como en la subpoblación de receptores hormonales positivos. Este brazo de la suspensión del tratamiento del ensayo [véase Estudios clínicos (14.1)]. Con base en los resultados clínicos y farmacocinéticos del ensayo ATAC, el tamoxifeno no se debe administrar con anastrozol. Estrógeno Las terapias que contienen estrógenos no deben utilizarse con anastrozol ya que pueden disminuir su acción farmacológica. La warfarina En un estudio realizado en 16 voluntarios de sexo masculino, el anastrozol no alteró la exposición (medido por la Cmax y AUC) y la actividad anticoagulante (como se mide por el tiempo de protrombina, el tiempo de tromboplastina parcial, y el tiempo de trombina) tanto de R - y S - warfarina. citocromo P450 Sobre la base de in vitro e in vivo los resultados, es poco probable que la administración conjunta de anastrozol 1 mg afectará a otras drogas como resultado de la inhibición del citocromo P450 [ver Farmacología clínica (12.3)]. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS El embarazo Embarazo categoría X [véase Contraindicaciones (4.1)] El anastrozol puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada y no ofrece ningún beneficio clínico para las mujeres premenopáusicas con cáncer de mama. Anastrozol está contraindicado en mujeres que están o pueden quedar embarazadas. En estudios con animales, Anastrozol provocó el fracaso del embarazo, el aumento de la pérdida del embarazo, y los signos de retraso en el desarrollo fetal. No hay estudios sobre el uso de anastrozol en mujeres embarazadas. Si se utiliza anastrozol durante el embarazo, o si la paciente se queda embarazada mientras recibe este medicamento, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto y el riesgo potencial de pérdida del embarazo. En los estudios de reproducción en animales, ratas y conejas preñadas recibieron anastrozol durante la organogénesis a dosis iguales o superiores a 1 (ratas) y 1/3 (conejos) la dosis recomendada en humanos sobre una base de mg / m2. En ambas especies, Anastrozol cruzó la placenta, y se aumentó la pérdida del embarazo (aumento de pre - y / o pérdida posterior a la implantación, el aumento de la resorción y la disminución del número de fetos vivos). En ratas, estos efectos fueron relacionados con la dosis, y los pesos de la placenta se incrementaron significativamente. Toxicidad fetal, incluida retraso en el desarrollo fetal (es decir, la osificación incompleta y el peso fetal deprimidas), se produjo en ratas con dosis de anastrozol que produjeron niveles plasmáticos pico de 19 veces más altos que los niveles en suero en humanos a la dosis terapéutica (AUC 0-24hr 9 veces mayor). En conejos, Anastrozol provocó el fracaso del embarazo a dosis iguales o superiores a 16 veces la dosis recomendada en humanos sobre una base de mg / m2 [ver Toxicología animal y / o farmacología (13.2)]. Las madres lactantes No se sabe si anastrozol es excretado en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana y debido a la tumorigenicidad demostrado por anastrozol en estudios con animales, o la posibilidad de reacciones adversas graves en lactantes, se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. uso pediátrico Los estudios clínicos en pacientes pediátricos incluyeron un ensayo controlado con placebo en los niños de edad de la pubertad los adolescentes con ginecomastia y un ensayo de un solo brazo en niñas con síndrome de McCune-Albright y pubertad precoz progresiva. La eficacia de anastrozol en el tratamiento de la ginecomastia puberal en varones adolescentes y en el tratamiento de la pubertad precoz en las niñas con síndrome de McCune-Albright no se ha demostrado. Estudio de la ginecomastia. Un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, el estudio multicéntrico inscrito 80 niños con edades comprendidas ginecomastia puberal 11 a 18 años. Los pacientes fueron asignados al azar a un régimen diario de anastrozol 1 mg o placebo. Después de 6 meses de tratamiento no hubo diferencias estadísticamente significativas en el porcentaje de pacientes que experimentaron un & ge; reducción del 50% en la ginecomastia (análisis primario de eficacia). análisis de eficacia secundaria (cambio absoluto en el volumen de la mama, el porcentaje de pacientes que tenían alguna reducción en el volumen calculado de la ginecomastia, la resolución del dolor de pecho) fueron consistentes con el análisis de eficacia primaria. Las concentraciones séricas de estradiol en el mes 6 del tratamiento se redujeron en un 15,4% en el grupo de anastrozol y el 4,5% en el grupo placebo. Las reacciones adversas que fueron evaluados como relacionada con el tratamiento por los investigadores produjeron en el 16,3% de las pacientes tratadas con anastrozol y el 8,1% de los pacientes tratados con placebo con el ser acné más frecuente (7% anastrozol y el 2,7% con placebo) y dolor de cabeza (7 % anastrozol y 0% placebo); todas las demás reacciones adversas mostraron pequeñas diferencias entre los grupos de tratamiento. Uno de los pacientes tratados con anastrozol suspendió el ensayo debido a la ampliación de testículo. El cambio en la línea de base se resta medio en el volumen testicular después de 6 meses de tratamiento fue de + 6.6 y plusmn; 7,9 cm 3 en los pacientes tratados con anastrozol y + 5.2 y plusmn; 8,0 cm 3 en el grupo de placebo. Estudio síndrome de McCune-Albright Un estudio multicéntrico, de un solo brazo, estudio abierto se llevó a cabo en 28 niñas con síndrome de McCune-Albright y pubertad precoz progresiva 2 años a & lt; 10 años. Todos los pacientes recibieron una dosis diaria de 1 mg de anastrozol. La duración del ensayo fue de 12 meses. De las pacientes sobre la base de un diagnóstico de la típica (27/28) o atípico (1/27) El síndrome de McCune-Albright, pubertad precoz, antecedentes de sangrado vaginal y / o la edad ósea avanzada. Pacientes y rsquo; características iniciales fueron los siguientes: una media de edad cronológica de 5,9 y plusmn; 2,0 años, una edad ósea media de 8,6 y plusmn; 2,6 años, una tasa de crecimiento media de 7,9 y plusmn; 2,9 cm / año y un estadio de Tanner media de mama de 2,7 y plusmn; 0.81. En comparación con los datos previos al tratamiento no hubo durante el tratamiento reducciones estadísticamente significativas en la frecuencia de días de sangrado vaginal, o en la tasa de aumento de la edad ósea (definida como la relación entre el cambio en la edad ósea durante el cambio de la edad cronológica) . No hubo cambios significativos en la escala de Tanner, volumen ovárico medio clínicamente, volumen uterino y la altura media adulta pronosticada. Una pequeña pero estadísticamente significativa reducción de la tasa de crecimiento del 7,9 y plusmn; 2,9 cm / año a 6,5 ​​y plusmn; 2,8 cm / año, pero no se observó la ausencia de un grupo control se opone a la atribución de este efecto con el tratamiento o con otros factores de confusión tales como las variaciones en los niveles de estrógenos endógenos se ven comúnmente en pacientes con Síndrome de McCune-Albright. Cinco pacientes (18%) experimentaron reacciones adversas que se consideraron posiblemente relacionadas con anastrozol. Estos fueron náuseas, acné, dolor en una extremidad, el aumento de la alanina transaminasa y aspartato transaminasa, y dermatitis alérgica. Farmacocinética en pacientes pediátricos Siguiendo 1 mg una vez al día la administración múltiple en pacientes pediátricos, el tiempo medio para alcanzar la concentración máxima Anastrozol fue de 1 hora. Los parámetros media (rango) de disposición de anastrozol en pacientes pediátricos fueron descritos por un CL / F de 1,54 L / h (0,77-4,53 L / h) y V / F de 98,4 L (50,7 a 330,0 L). La media de eliminación terminal vida fue 46,8 h, lo que fue similar a la observada en las mujeres posmenopáusicas tratadas con anastrozol para el cáncer de mama. Con base en un análisis farmacocinético de la población, la farmacocinética de anastrozol fue similar en los varones con ginecomastia puberal y niñas con síndrome de McCune-Albright. uso geriátrico En los estudios de 0030 y 0027, aproximadamente el 50% de los pacientes eran mayores de 65 años. Los pacientes & ge; 65 años de edad tenían moderadamente mejor respuesta tumoral y el tiempo hasta la progresión tumoral de pacientes & lt; 65 años de edad, independientemente del tratamiento aleatorizado. En los estudios de 0004 y 0005, el 50% de los pacientes eran mayores de 65 años. Las tasas de respuesta y tiempo hasta la progresión fueron similares para los mayores de 65 años y los pacientes más jóvenes. En el estudio ATAC, el 45% de los pacientes eran mayores de 65 años de edad o más. La eficacia de anastrozol en comparación con tamoxifeno en pacientes de 65 años o más (N = 1413 para Anastrozol y N = 1410 para el tamoxifeno, la razón de riesgo para la supervivencia libre de enfermedad fue de 0,93 [IC del 95%: 0,80, 1,08]) fue menor de eficacia observada en los pacientes que tenían menos de 65 años de edad (N = 1.712 para el anastrozol y N = 1.706 para el tamoxifeno, la razón de riesgo para la supervivencia libre de enfermedad fue de 0,79 [IC del 95%: 0,67, 0,94]). La farmacocinética de anastrozol no se ven afectados por la edad. Insuficiencia renal Dado que sólo el 10% de Anastrozol se excreta sin cambios en la orina, la insuficiencia renal no influye en el aclaramiento corporal total. El ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal no es necesario [véase Dosis y Administración (2.1) y Farmacología Clínica (12.3)]. Deterioro hepático Las concentraciones plasmáticas de anastrozol en los sujetos con cirrosis hepática estaban dentro del rango de concentraciones observadas en sujetos normales en todos los ensayos clínicos. Por lo tanto, el ajuste de la dosis también no es necesario en pacientes con cirrosis hepática estable. El anastrozol no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática grave [véase Dosis y Administración (2.2) y Farmacología Clínica (12.3)]. La sobredosis Los ensayos clínicos han llevado a cabo con anastrozol, hasta 60 mg en una sola dosis administrada a voluntarios sanos de sexo masculino y hasta 10 mg diarios administrados a las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado; estas dosis se toleraron. Una sola dosis de anastrozol que resulta en síntomas que amenazan la vida no se ha establecido. No existe un antídoto específico para la sobredosis y el tratamiento debe ser sintomático. En el tratamiento de una sobredosis, consideran que pueden haberse ingerido múltiples agentes. El vómito puede ser inducido si el paciente está alerta. La diálisis puede ser útil porque Anastrozol no es elevada unión a proteínas. medidas de soporte, incluyendo monitorización frecuente de los signos vitales y la observación estrecha del paciente, se indica. Descripción anastrozol comprimidos de anastrozol, USP para la administración oral contienen 1 mg de anastrozol, un inhibidor de la aromatasa no esteroideo. Se describe químicamente como 1,3-Benzenediacetonitrile, y alfa alfa ;, & ;, & alfa; & rsquo ;, & alfa; & rsquo; Y ndash; tetrametil-5- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil). Su fórmula molecular es C 17 H 19 N 5 y su fórmula estructural es: Anastrozol es un polvo blanco a blanquecino, con un peso molecular de 293,37. Anastrozol tiene solubilidad acuosa moderada (0,5 mg / ml a 25 y el grado; C); solubilidad es independiente del pH en el intervalo fisiológico. Anastrozol es libremente soluble en metanol, acetona, etanol y tetrahidrofurano, y muy soluble en acetonitrilo. Cada comprimido contiene como ingredientes inactivos: lactosa anhidra, croscarmelosa sódica, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol y dióxido de titanio. Anastrozol - Farmacología Clínica Mecanismo de acción El crecimiento de muchos tipos de cáncer de mama es estimulada o mantenida por los estrógenos. En las mujeres posmenopáusicas, los estrógenos se derivan principalmente de la acción de la enzima aromatasa, que convierte los andrógenos suprarrenales (principalmente androstenediona y testosterona) a estrona y estradiol. Por consiguiente, la supresión de la biosíntesis de estrógenos en los tejidos periféricos y en el tejido de cáncer en sí se puede lograr mediante la inhibición específicamente de la enzima aromatasa. El anastrozol es un inhibidor de la aromatasa no esteroideo selectivo. Se reduce significativamente las concentraciones de estradiol en suero y no tiene efecto detectable en la formación de los corticosteroides adrenales o aldosterona. farmacodinámica Efecto sobre la concentración sérica media de estradiol de estradiol fueron evaluados en múltiples ensayos dosificación diaria con 0,5, 1, 3, 5, y 10 mg de anastrozol en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado. Clínicamente supresión significativa de estradiol en suero fue visto con todas las dosis. Las dosis de 1 mg y superior resultó en la supresión de las concentraciones séricas medias de estradiol al límite inferior de detección (3.7 pmol / L). La dosis diaria recomendada, Anastrozol tableta 1 mg, reduce estradiol en aproximadamente un 70% dentro de las 24 horas y en aproximadamente un 80% después de 14 días de dosificación diaria. Supresión de estradiol sérico se mantuvo durante hasta 6 días después de la interrupción de la dosificación diaria con anastrozol 1 mg tableta. El efecto de anastrozol en mujeres premenopáusicas con cáncer de mama temprano o avanzado no se ha estudiado. Debido a la aromatización de los andrógenos suprarrenales no es una fuente significativa de estradiol en mujeres premenopáusicas, no sería de esperar anastrozol para reducir los niveles de estradiol en mujeres premenopáusicas. Efecto sobre los corticosteroides en múltiples ensayos dosis única diaria de 3, 5 y 10 mg, la selectividad de Anastrozol se evaluó mediante efectos sobre la síntesis de corticosteroides examinar. Para todas las dosis, no afectó a anastrozol cortisol o la secreción de aldosterona en la línea base o en respuesta a ACTH. No existe una terapia de sustitución con glucocorticoides o mineralocorticoides es necesario, con anastrozol. Otros efectos endocrinos en múltiples ensayos dosificación diaria con 5 y 10 mg, se midió la hormona estimulante del tiroides (TSH); no hubo ningún aumento en TSH durante la administración de anastrozol. El anastrozol no posee progestágenos directa, androgénico o actividad estrogénica en animales, pero no perturba los niveles circulantes de progesterona, andrógenos y estrógenos. farmacocinética Absorción La inhibición de la actividad de la aromatasa se debe principalmente a anastrozol, el fármaco original. La absorción de anastrozol se las concentraciones plasmáticas máximas rápidos y ocurren típicamente dentro de 2 horas de la administración en condiciones de ayuno. Los estudios con fármaco radiomarcado han demostrado que administrado por vía oral anastrozol se absorbe bien en la circulación sistémica. Alimentos reduce la velocidad pero no el grado de absorción total de anastrozol. La Cmax media de anastrozol disminuyó en un 16% y la mediana de T max se retrasó de 2 a 5 horas cuando Anastrozol se administró 30 minutos después de la comida. La farmacocinética de anastrozol es lineal en el rango de dosis de 1 a 20 mg, y no cambian con la administración repetida. La farmacocinética de anastrozol fueron similares en pacientes y voluntarios sanos. los niveles plasmáticos en estado de equilibrio de distribución son aproximadamente de 3 a 4 veces más altos que los niveles observados después de una sola dosis de anastrozol. Las concentraciones plasmáticas se acercan a los niveles de estado estable en alrededor de 7 días de dosificación una vez al día. Anastrozol es del 40% a las proteínas plasmáticas en el rango terapéutico. Metabolismo El metabolismo de anastrozol se produce por N-desalquilación, hidroxilación y glucuronidación. Tres metabolitos de anastrozol (triazol, un conjugado glucurónido de hidroxi-anastrozol, y un conjugado glucurónido de anastrozol en sí) se han identificado en el plasma humano y la orina. El principal metabolito circulante de anastrozol, triazol, carece de actividad farmacológica. Anastrozol reacciones inhibidas catalizadas por el citocromo P450 1A2, 2C8 / 9 y 3A4 in vitro con valores de Ki, que eran aproximadamente 30 veces más altos que los valores medios en el estado estacionario C max observados después de una dosis diaria de 1 mg. Anastrozol no tuvo ningún efecto inhibidor sobre la reacciones catalizadas por el citocromo P450 2A6 o 2D6 in vitro. La administración de un solo 30 mg / kg o múltiple 10 mg / kg dosis de anastrozol a sujetos sanos no tuvieron efecto sobre el aclaramiento de antipirina o la recuperación urinaria de los metabolitos de antipirina. Excreción El ochenta y cinco por ciento de radiomarcado Anastrozol se recuperó en heces y orina. Toxicología no clínica Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Toxicología y / o farmacología animal de Estudios clínicos &daga; &Daga; &Daga; §a; &espadas; Almacenamiento Almacenar a 20 y el grado; a 25 y el grado; C (68 grados y, a los 77 y el grado; F); excursiones permitidas a 15 & deg; a 30 y grado; C (59 & deg; a 86 y el grado; F) [ver Temperatura ambiente controlada USP]. Información para asesorar al paciente El embarazo Colesterol El tamoxifeno tiene otras condiciones médicas si está embarazada o planea quedar embarazada. en período de lactancia o un plan para amamantar. Usted no debe hacer ambas cosas. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que toma, incluidos los medicamentos con receta y sin receta médica, las vitaminas y los suplementos a base de hierbas. Especialmente informe a su médico si está tomando: tamoxifeno. pastillas anticonceptivas Conozca los medicamentos que toma. Mantenga una lista de ellos para mostrar a su médico y farmacéutico cuando reciba un nuevo medicamento. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Si es casi la hora de la siguiente dosis, no tome la dosis olvidada. No tome dos dosis al mismo tiempo. dificultad para tragar o respirar problemas en el hígado. sofocos debilidad dolor dolor de garganta depresión náuseas y vómitos erupción dolor de espalda problemas para dormir dolor de huesos dolor de cabeza aumento de la tos falta de aliento Informe a su médico si tiene algún efecto secundario que le moleste o que no desaparezca. Para obtener más información, consulte a su médico o farmacéutico. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. Los medicamentos se prescriben a veces para fines distintos a los que están incluidos en un folleto de información del paciente. Puede hacerles daño. Si desea más información, hable con su médico. Esta información para el paciente ha sido aprobado por la Food and Drug Administration de EE. UU..